Celecoxib

O celecoxib é um novo complexo para o tratamento da dor grave e dos sintomas inflamatórios. Um longo curso de tratamento alivia o inchaço e normaliza o estado geral do corpo.

Estudos do fabricante foram realizados em pacientes com artrite. A droga ajudou cada um deles e foi capaz de remover os sintomas desagradáveis ​​da doença. A concentração da composição de Celecoxib no plasma ocorre 3 horas após a administração. Se você tomar a droga com o estômago vazio, ela é bem absorvida no corpo e age mais rápido.

Não beba comprimidos com alimentos gordurosos, pois isso retardará a ação do medicamento e mostrará um quadro vago da terapia para o médico.

Grupo clínico-farmacológico

AINEs

Termos de vendas de farmácia

É lançado sem receita médica.

Preços

Quanto custa Celecoxib (cápsulas de 200 mg)? O preço médio nas farmácias é de 450 rublos.

Composição e forma de liberação

1 cápsula contém:

  • ingrediente ativo: celecoxib - 100 ou 200 mgs;
  • substâncias adicionais: lauril sulfato de sódio, lactose mono-hidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, povidona K-30;
  • cápsula: gelatina, dióxido de titânio, adicionalmente, para 200 mg - óxido de ferro amarelo (óxido de ferro).

Solte a droga na forma de cápsulas: sólido gelatinoso, tamanho n ° 0, branco (dosagem 100 mg) e amarelo (dosagem 200 mg) cor; o conteúdo das cápsulas - massa compactada, que se desintegra quando pó levemente prensado, ou granular de cor quase branca ou branca (10 partes cada em uma embalagem de bolha, em um pacote de cartolina de 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 pacotes; 10, 50 ou 100 partes em um jarro de plástico, em um pacote de cartolina de 1 banco e instruções para usar Celecoxib).

Quando o Celecoxib é prescrito?

As indicações para a prescrição do Celecoxib são:

  • artrite reumatóide;
  • espondilite anquilosante;
  • osteoartrite;
  • artrite sariatrica.

Propriedades farmacológicas

O medicamento Celecoxib tem efeitos anti-inflamatórios, antipiréticos e analgésicos. Na maioria das vezes, este medicamento é usado para se livrar da dor em doenças do sistema músculo-esquelético, e também tem um efeito benéfico sobre as funções motoras das articulações.

O celecoxib é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) da nova geração. O ingrediente ativo da droga tem um efeito supressor na enzima COX-2.

Esta enzima é responsável pelo desenvolvimento da inflamação e pelo aparecimento da dor. Mas, ao mesmo tempo, o componente ativo não afeta o processo de síntese da enzima COX-1. Como resultado, ao tomar o medicamento há um número mínimo de efeitos colaterais que estão associados ao trato gastrointestinal, sistema circulatório e órgãos urinários.

A absorção do fármaco é rápida e distribuída uniformemente por todos os tecidos. O nível máximo de concentração do componente ativo no sangue é alcançado após 3 horas, a concentração de equilíbrio é atingida no dia 5. Clivagem ocorre pelo fígado. A eliminação principal executa-se pelo intestino junto com fezes aproximadamente 57% e pelos rins com a urina aproximadamente 27%.

Contra-indicações

Absoluto:

  • lesões erosivas e ulcerativas activas da mucosa gástrica e / ou úlcera duodenal, úlcera gástrica e / ou úlcera duodenal na fase aguda, hemorragia gastrointestinal;
  • insuficiência renal grave - depuração da creatinina (CC) abaixo de 30 ml / min; hipercalemia confirmada, doença renal progressiva;
  • insuficiência hepática grave;
  • Tríade de aspirina: combinação parcial ou completa de polipose nasal recorrente e seios paranasais, asma brônquica e intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo outros inibidores de COX-2 (incluindo indicações na história);
  • idade até 18 anos;
  • doenças cerebrovasculares pronunciadas, lesões das artérias periféricas do estágio grave, doença coronariana clinicamente confirmada (CHD);
  • hemorragia subaracnóide, acidente vascular cerebral hemorrágico;
  • insuficiência cardíaca crônica (ICC) da classe funcional II-IV de acordo com a classificação da NYHA (New York Association of Cardiology);
  • o período após a cirurgia de revascularização miocárdica (nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia, o risco de distúrbios da circulação cerebral e infarto do miocárdio é agravado);
  • doença inflamatória intestinal (doença de Crohn, colite ulcerativa) durante o período de exacerbação;
  • período de gravidez e lactação;
  • má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose;
  • hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga ou sulfonamidas.

Relativo (o celecoxib deve ser tratado com extrema cautela):

  • doenças somáticas graves;
  • pertencer a metabolizadores lentos ou a suspeitas existentes de tal condição (uma vez que estes pacientes podem acumular altas concentrações de celecoxib no plasma sanguíneo);
  • idade avançada, bem como baixo peso corporal, um corpo enfraquecido, tratamento diurético;
  • tuberculose;
  • lesões do trato gastrointestinal (TGI), incluindo úlcera péptica e 12 úlcera duodenal, doença de Crohn, colite ulcerativa, história de sangramento; a presença de infecção por Helicobacter pylori;
  • CKD (CC 30-60 ml / min);
  • retenção de líquidos e inchaço;
  • uma diminuição pronunciada no volume sanguíneo circulante (CBC), inclusive após a cirurgia;
  • hipertensão arterial, doenças do sistema cardiovascular (CCC); doença arterial periférica;
  • lesões cerebrovasculares;
  • distúrbios do fígado de gravidade moderada, indicações de história de doença hepática, porfiria hepática;
  • diabetes, dislipidemia / hiperlipidemia;
  • tabagismo e / ou alcoolismo;
  • uso prolongado de AINEs;
  • administração combinada com inibidores da isoenzima CYP2C9;
  • tratamento concomitante com os seguintes agentes: glucocorticosteróides orais (prednisona), agentes antiplaquetários (clopidogrel, ácido acetilsalicílico), anticoagulantes (varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina (paroxetina, fluoxetina, sertralina, citalopram), digoxina.

Use durante a gravidez

Os médicos categoricamente proíbem tomar comprimidos de celecoxib para mulheres grávidas. Em estudos, observou-se que a composição provoca uma reação tóxica ao feto. Portanto, o tratamento pode ser perigoso para o futuro bebê. Especialmente você precisa abster-se de tomar no terceiro trimestre da gravidez. Em casos extremos, o médico pode prescrever o celecoxib se for vital para uma mulher.

Não é recomendado usar comprimidos no momento da amamentação. Existe o risco de os componentes da composição entrarem no leite. Isso resultará em uma reação alérgica perigosa no bebê e causará complicações. Se houver necessidade de tomar Celecoxib, o médico pedirá que a mulher pare de amamentar.

Instruções de uso

De acordo com as instruções, o Celecoxib é tomado por via oral com água, independentemente da refeição. Sem mastigar, a cápsula é engolida inteira sem abri-la.

Como o risco de complicações decorrentes da doença cardiovascular é exacerbado pelo aumento da dose e da duração da terapia, o medicamento deve ser administrado na menor dose efetiva pelo menor tempo possível. Com o uso prolongado, a dose máxima diária não deve ser superior a 400 mg.

Regime de dosagem recomendado:

  • terapia sintomática de artrite reumatóide: 2 vezes ao dia, 100 ou 200 mg;
  • terapia sintomática de osteoartrite / espondilite anquilosante: uma vez por dia, 200 mg ou 2 vezes ao dia, 100 mg; com espondilite anquilosante, em alguns casos, a eficácia do uso da droga em uma dose diária de 400 mg;
  • terapia de síndrome de dor / dismenorréia primária: no primeiro dia - uma dose inicial de 400 mgs, se necessário, seguidos por uma dose adicional de 200 mgs; a partir do segundo dia de terapia - 2 vezes ao dia, 200 mg, se necessário.

Nos doentes com um retardamento metabólico estabelecido ou suspeito (em portadores do genótipo homozigótico CYP2C9 * 3), bem como em doentes tratados com fluconazol (um inibidor da isoenzima CYP2C9), a dose inicial recomendada do medicamento deve ser reduzida para metade.

Efeitos colaterais

A terapia inadequada pode levar a anormalidades nos seguintes sistemas:

  1. Cardiovascular: o nível de pressão arterial sobe, o pulso é perdido, o batimento cardíaco aumenta, ocorre taquicardia, aumenta o risco de acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio.
  2. Digestivo: dor no estômago, constipação, diarréia, inchaço, náuseas e vômitos, a efusão de sangue no esôfago, o desenvolvimento de hepatite e insuficiência hepática.
  3. NS central e periférica: dor de cabeça e tontura, insônia, excitabilidade, alucinações, dificuldade de concentração, confusão.
  4. Urinária: infecção, insuficiência renal aguda.
  5. Respiratório: faringite, rinite, sinusite, bronquite.
  6. Dermatológico: reação alérgica, alopecia local, necrólise tóxica, pustus agudo.
  7. Circulatório: anemia, trombocitopenia.
  8. Reprodutiva: violação do ciclo menstrual.

Overdose

Pesquisas foram conduzidas por cientistas para determinar a resposta de overdose ao Celecoxib.

Os sujeitos tomaram comprimidos no valor de 1200 mg de cada vez. Nenhuma reação perigosa foi observada. No entanto, deve ser lembrado que cada organismo individualmente pode responder a uma dose grande. Portanto, no caso de receber grandes quantidades de celecoxib, você deve ir imediatamente ao hospital e realizar os procedimentos sintomáticos apropriados.

Instruções especiais

O celecoxib, tendo um efeito antipirético, é capaz de reduzir a significância diagnóstica de tal sintoma de uma lesão infecciosa como febre e, portanto, ter um impacto no diagnóstico da infecção.

A droga, como todos os coxibes, agrava o risco de efeitos colaterais graves (incluindo fatais) do CVS, incluindo trombose, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio. O risco dessas complicações pode aumentar com o aumento da dose e duração do tratamento, bem como com as doenças existentes do sistema cardiovascular e os fatores de risco para tais lesões. De modo a minimizar o potencial risco de tais reações, o Celecoxib deve ser utilizado nas doses efetivas mais baixas durante o período mais curto possível de tratamento (conforme recomendado pelo médico assistente). É necessário ter em conta a probabilidade destas complicações, mesmo na ausência do aparecimento no passado de sintomas de perturbação da atividade CAS. Os pacientes precisam ser informados sobre os sinais de efeitos colaterais graves do CVS e sobre as medidas a serem tomadas se forem observadas.

O celecoxib pode contribuir para um aumento da pressão arterial, levando ao desenvolvimento de complicações cardiovasculares. Na presença de hipertensão arterial, o medicamento deve ser usado com cautela, monitorando as leituras da pressão arterial no início do curso e durante todo o período do tratamento.

Durante a terapia medicamentosa, extremamente raramente havia casos de ulceração, perfuração e sangramento do trato gastrointestinal. Os fatores que aumentam o risco dessas complicações no tratamento de AINEs incluem idade avançada, presença de doenças cardiovasculares, ácido acetilsalicílico concomitante, sangramento, úlceras e processos inflamatórios do trato gastrointestinal durante o período de exacerbação (incluindo indicações na história). Além disso, o risco de hemorragia do trato gastrointestinal é exacerbado pelo uso combinado com anticoagulantes orais e glicocorticosteróides, tratamento prolongado com AINEs, consumo de álcool e tabagismo. A maior parte das reações adversas graves do trato gastrointestinal foi observada em pacientes idosos e debilitados.

No contexto da terapia, em casos muito raros, foi registrada a ocorrência de reações adversas cutâneas graves como a síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica. Alguns deles foram fatais. O maior risco dessas complicações ocorre no primeiro mês de tratamento. A recepção do Celecoxib deve ser imediatamente interrompida se ocorrerem erupções cutâneas, alterações nas membranas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.

Interação com outras drogas

O uso simultâneo com drogas capazes de inibir a atividade da isoenzima CYP2C9, por exemplo, com o fluconazol, pode aumentar significativamente a concentração de celecoxibe no plasma. Combinações com antiácidos - alumínio e magnésio, reduzem a absorção de celecoxib em cerca de 10%, sem causar um efeito clinicamente significativo. A combinação de celecoxib com varfarina aumenta o risco de hemorragia.

Comentários

Nós pegamos alguns comentários de pessoas sobre a droga ibuprofeno:

  1. Vadim, 50 anos. Recentemente eu encontrei sinais de dismenorréia primária. Para remover os sintomas iniciais desta doença, comecei a tomar Celecoxib. Ele certamente não é barato, no entanto, muito eficaz para esta doença. Eu bebi o remédio por duas semanas. As pílulas ajudam imediatamente e aliviam a dor. No final do curso, inflamação e inchaço na área danificada foram concluídos. Estou satisfeito com o efeito da droga, pois não causou complicações e aliviou os sintomas mais desagradáveis.
  2. Renat, 42 anos. Para o tratamento da artrite reumatóide, eu fui prescrito comprimidos de celecoxib. Eu os levei duas vezes por dia depois das refeições. Depois de tomar imediatamente sentiu o efeito da droga. Eu tive muita dor e inchaço. O tratamento durou 3 semanas. Depois disso, passei por um diagnóstico completo e visitei um médico. Um especialista notou uma melhoria na minha condição. Agora você pode voltar a beber o medicamento em mais seis meses para a prevenção. O medicamento Celecoxib foi realmente capaz de lidar com a artrite.
  3. Natalia, 54 anos. Para aliviar a dor nas articulações, comecei a tomar Celecoxib. Eu bebi 2 comprimidos por dia, bebendo muita água. Após 3 dias de internação, já senti que a dor desaparece gradualmente. É importante que o medicamento não cause minhas reações adversas durante todo o curso da terapia. Após 10 dias de internação, eu completamente me livrei da dor nas articulações, a sua mobilidade melhorou significativamente. Isto foi confirmado pelo meu médico assistente após um exame completo.

Análogos

Os análogos do celecoxib são:

  • Celebrex;
  • Dilax;
  • Arcoxia;
  • Dynastat;
  • Ranselex;
  • Revmoxib;
  • Ketanov;
  • Denebol;
  • Nurofen.

Antes de usar análogos, consulte o seu médico.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar fora do alcance das crianças e protegido da luz, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Prazo de validade - 2 anos

Assista ao vídeo: Celecoxib Shows a Surprising Benefit in Breast Cancer (Novembro 2019).

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